何首乌炮制后对化学成分的影响
The Influence of Processing on the Chemical Composition of Polygonum Multiflorum Thunb
摘要: 何首乌(Polygonum multiflorum Thunb.)是传统中药中的重要品种,本文系统综述炮制对何首乌化学成分与药效转化的影响。何首乌临床应用区分生品与制品,炮制是实现其“减毒增效”的关键环节。通过蒸制、九蒸九晒及黑豆汁拌蒸等工艺,其核心成分(二苯乙烯苷类、蒽醌类及多糖)发生显著的量变与质变,此物质基础之变科学阐释了其药效从“解毒、通便”向“补肝肾、益精血”的转向。本文进一步探讨了HPLC、UPLC-MS及代谢组学等现代分析技术在解析炮制机理中的应用,以期为制首乌的质量控制与临床安全合理用药提供理论依据,并对未来研究趋势作出展望。
Abstract: Polygonum multiflorum Thunb. is a fundamental herb in Traditional Chinese Medicine. This review systematically elucidates the impact of processing on its chemical constituents and the corresponding transformation of efficacy. Clinical application distinguishes between the crude and processed forms, with processing serving as a crucial step to “attenuate toxicity and enhance efficacy.” Through methods such as steaming, repeated steaming and sun-drying, and steaming with black bean juice, significant quantitative and qualitative changes occur in its core components—stilbene glycosides, anthraquinones, and polysaccharides. These alterations in the material basis scientifically explain the shift in pharmacological function from “removing toxins and promoting defecation” to “tonifying the liver and kidney, and replenishing essence and blood.” Furthermore, this article discusses the application and value of modern analytical technologies, including HPLC, UPLC-MS, and metabolomics, in deciphering the processing mechanisms. The aim is to provide a scientific foundation for the quality control of processed Polygonum multiflorum and its safe, rational clinical use, while also offering perspectives on future research directions.
文章引用:安丽, 黄华进, 周小波. 何首乌炮制后对化学成分的影响[J]. 有机化学研究, 2026, 14(1): 164-172. https://doi.org/10.12677/jocr.2026.141015

参考文献

[1] 刘蓬蓬, 才谦, 史辑, 等. “中药炮制化学生物学”的提出及研究思路[J]. 中国中药杂志, 2025, 50(3): 833-839.
[2] 王丽. 何首乌炮制后化学成分及药理作用分析[J]. 中国现代药物应用, 2020, 14(6): 229-231.
[3] 黄洁. 不同炮制工艺对何首乌中成分含量的影响[J]. 智慧健康, 2022, 8(7): 121-123+127.
[4] 任丽建, 裴莲花, 尹寿玉. 不同炮制工艺对何首乌中二苯乙烯苷含量的影响[J]. 华西药学杂志, 2007(3): 346-347.
[5] 宋治荣, 王耀鹏, 燕玉奎, 等. “九蒸九晒”制何首乌过程中主要指标成分的变化规律研究[J]. 中国野生植物资源, 2024, 43(8): 46-49+56.
[6] 周琳. 何首乌九蒸九晒炮制品的化学成分变化研究[D]: [硕士学位论文]. 天津: 天津中医药大学, 2023.
[7] 李妍怡, 文海若, 王莹, 等. 黑豆汁拌蒸对何首乌中24种成分含量的影响[J]. 中国药物警戒, 2023, 20(6): 609-615.
[8] 王雪婷, 杨建波, 高慧宇, 等. HPLC法测定不同产地生何首乌和不同炮制工艺制首乌中顺(反)式二苯乙烯苷含量[J]. 中国药物警戒, 2023, 20(4): 383-387.
[9] 郭志烨, 韩丽, 杨明, 等. 制何首乌中二苯乙烯苷对光和热的不稳定性[J]. 中成药, 2014, 36(11): 2280-2285.
[10] 王硕, 钟凌云, 王卓, 等. 何首乌的肝毒性分析及炮制减毒研究[J]. 中华中医药学刊, 2023, 41(2): 231-237.
[11] 邹利, 郑茜, 钟辉云, 等. 何首乌炮制减毒机制研究进展[J]. 保健医学研究与实践, 2024, 21(12): 147-152+160.
[12] 邱海宝, 曲丽媛, 段志文, 等. 植物代谢组学在中药炮制中的应用[J/OL]. 中华中医药学刊, 1-16.
https://link.cnki.net/urlid/21.1546.r.20250425.1532.008, 2025-09-30.
[13] 刘振丽, 宋志前, 王超, 等. 何首乌炮制过程中结合型蒽醌含量与泻下作用变化的相关性分析[C]//中华中医药学会, 青海省中藏医药管理局, 青海省中医学会. 现代化中药制剂发展与中药药理学研究交流会论文集. 北京: 中国中医科学院中医基础理论研究所, 2009: 197-200.
[14] 么蕊, 郭鸿, 张晓书, 等. 制何首乌的炮制工艺、化学成分和药理活性研究进展[J]. 药学前沿, 2024, 28(11): 523-535.
[15] 李润虹, 甘国兴, 龙国斌, 等. 复合辅料炮制何首乌对二苯乙烯苷和游离蒽醌的影响[J]. 中国民族民间医药, 2020, 29(13): 44-48.
[16] 刘梦娇, 蒲俊安, 戴冰, 等. 何首乌“九蒸九晒”炮制工艺优选及对L02肝细胞生长的影响[J]. 中国中医药信息杂志, 2020, 27(4): 70-73.
[17] 张宝虎. 何首乌有效物质的研究[D]: [硕士学位论文]. 贵阳: 贵州师范大学, 2025.
[18] 刘振丽. 何首乌炮制后化学成分的变化及中药中的Maillard反应[D]: [博士学位论文]. 北京: 中国中医科学院, 2009.
[19] 王娅, 闫丽娜, 孙甜甜, 等. 何首乌多糖的结构表征及其免疫调节活性研究[J]. 中草药, 2019, 50(10): 2290-2295.
[20] 贾彬, 陈启文, 赖嘉敏, 等. 近红外光谱法快速检测何首乌炮制过程中多糖含量的研究[J]. 分析测试学报, 2024, 43(3): 481-488.
[21] 黄绮敏, 陈洪璋, 张龙开. 制何首乌粗多糖含量测定方法的建立[J]. 中国食品工业, 2023(8): 77-79+71.
[22] 辜冬琳, 王莹, 杨建波, 等. 何首乌多糖的提取分离与结构分析研究进展[J]. 中国药事, 2021, 35(10): 1166-1172.
[23] 李旻, 吴彬, 黄丽凤. 何首乌与制何首乌中多糖及水溶性总糖的含量测定[J]. 四川中医, 2010, 28(10): 52-54.
[24] 陈占科, 王淑美, 陈静, 等. 制何首乌多糖的超声提取工艺[J]. 中国实验方剂学杂志, 2011, 17(19): 44-46.
[25] 何钢, 颜军, 郭晓强, 等. 生何首乌多糖的单糖组成及清除羟自由基的活性测定[J]. 西北师范大学学报(自然科学版), 2013, 49(4): 70-75.
[26] 郑必胜, 唐芳勇. 何首乌多糖的研究进展[J]. 农产品加工(学刊), 2008(2): 29-32.
[27] 刘思雨, 李敏, 唐瑜, 等. 何首乌肝损伤机制及减毒方法研究进展[J]. 中南药学, 2024, 22(4): 1008-1015.
[28] 梁紫菡, 李佳慧, 程爽, 等. 何首乌致肝损伤的信号通路及其作用机制[J]. 临床肝胆病杂志, 2024, 40(3): 626-632.
[29] 王卓, 钟凌云, 解杨, 等. 基于“生熟异用”何首乌的研究进展及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析[J]. 中草药, 2022, 53(3): 882-897.
[30] 杨建波, 高文博, 孙华, 等. 何首乌肝毒性物质基础研究进展[J]. 中国药物警戒, 2022, 19(6): 615-619.
[31] 李丹丹, 汤响林, 龙隆, 等. 基于高内涵筛选技术研究生首乌和制首乌醇提物的肝毒性机制[J]. 中国药理学与毒理学杂志, 2024, 38(增刊1): 15-16.
[32] 马致洁, 李晓菲, 吕旸, 等. 基于肝细胞毒价检测的何首乌炮制工艺比较研究[J]. 中国中药杂志, 2015, 40(12): 2325-2329.
[33] Lin, Y., Li, Y.M., Wu, P., et al. (2020) Chemical Ingrediens, Mechanism and Prevention Strategy Relating to Hepatotoxicity of Polygonum multiflorum. China Journal of Chinese Materia Medica, 45, 2954-2961.
[34] 兰洁, 文海若, 黄芝瑛, 等. 何首乌蒽醌类单体成分致HK-2细胞毒性研究[J]. 中国药物警戒, 2023, 20(6): 616-622.
[35] 谢道, 吴晨, 卢玲, 等. 何首乌及其炮制品的肝毒性研究[J]. 中药材, 2021, 44(3): 736-740.
[36] Dong, L.H., Guo, P.P., Yan, W.Y., et al. (2017) Comparative Study on Hypolipidemic Effect of cis-2,3,5,4’-Tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-Glucoside and Trans-Isomer. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 48, 1819-1824.
[37] 王莹, 文海若, 马双成. 基于高内涵筛选技术的何首乌肝毒性成分快速筛选[J]. 中国药物警戒, 2021, 18(4): 352-355, 360.
[38] 孙萌, 于庆旺, 相婷, 等. 2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷对肝细胞L02的毒性及其机制[J]. 中国药理学与毒理学杂志, 2018, 32(4): 271-278.
[39] 高丹, 李雪峰, 殷鹏, 等. 基于炮制减毒的首乌肝毒性成分初步研究[J]. 中草药, 2017, 48(10): 2044-2050.
[40] 刘亚蕾, 高丹, 李雪峰, 等. 基于不同辅料炮制减毒的何首乌肝毒性成分初步研究[J]. 中草药, 2020, 51(2): 330-337.
[41] 宋飞, 叶秋莹, 李拥军, 等. 主成分分析法评价不同产地加工方法对德庆何首乌质量的影响[J]. 广东药科大学学报, 2018, 34(4): 411-416.
[42] 侯旭晖, 尹健, 杨松柏. 多维色谱技术在中药复杂成分分析中的应用进展[J]. 特产研究, 2024, 46(6): 165-172+177.
[43] 杨建波, 汪祺, 王雪婷, 等. 基于植物代谢组学技术研究何首乌和制何首乌的差异性成分[J]. 中国药物警戒, 2022, 19(6): 615-619.
[44] 姚佳敏, 孙巍, 熊皓舒, 等. 定量核磁共振技术在中药质量控制中的应用进展[J]. 中国现代中药, 2024, 26(6): 1099-1110.
[45] 何秀娟, 王璇, 黄蓉, 等. 基于UPLC-Q-TOF-MS法分析何首乌不同炮制品化学成分及其抗衰老作用[J]. 中医药导报, 2025, 31(2): 35-40, 6.
[46] 颜世伦. 制何首乌的化学成分研究[D]: [博士学位论文]. 天津: 天津大学, 2014.
[47] 郑英, 李玮, 赵贵, 等. 基于过程控制的何首乌产地加工与炮制一体化方法分析[J]. 中国实验方剂学杂志, 2018, 24(15): 29-35.