头花蓼化学成分及药理作用研究进展

Advances in Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Polygonum capitatum

摘要: 目的：为头花蓼的开发利用提供参考。方法：本文通过查阅头花蓼相关文献，系统归纳头花蓼的质量分析方法，化学成分及药理作用。结果与结论：头花蓼是贵州省六大苗药之一，是我国民间常用药，其主要含有黄酮类、酚酸类、木质素类、有机酸、醇、酯等化学成分，具有抗炎、抗菌、抗氧化、解热镇痛等药理作用。目前，对头花蓼的药理作用研究主要是以粗提物为主，建议后续深入对其有效成分及药理作用的研究，旨在为头花蓼今后的研究及开发利用奠定理论基础。

Abstract: Objective: It provides reference for the development and utilization of Polygonum capitatum. Methods: In this paper, the quality analysis methods, chemical constituents and pharmacological effects of Polygonum capitatum were systematically summarized by referring to relevant literature. Result and conclusion: Polygonum capitatum is one of the six major miao drugs in Guizhou Province, which is commonly used in Chinese folk medicine. It mainly contains flavonoids, phenolic acids, lig-nin, organic acids, alcohols, ester and other chemical components, and has anti-inflammatory, antibacterial, antioxidant, antipyretic and analgesic effects. At present, the research on the pharmacological effects of Polygonum capitatum is mainly based on the crude extract. It is suggested to further study the effective components and pharmacological effects of Polygonum capitatum, so as to lay a theoretical foundation for the future research, development and utilization of Polygonum capitum.

1. 引言

头花蓼(Polygonum capitatum Buch.-Ham. Ex D. Don)属于蓼科多年生草本植物，具有清热利湿、利尿通淋等功效 [1]。主要分布于贵州、西藏、四川、广西、云南等地区 [2]。现代药理研究表明，头花蓼具有抗炎、抗菌、解热镇痛、抗氧化、降血糖等药理作用，其临床应用广，药用价值高 [3] [4]。头花蓼现载于2003版《贵州省中药材、民族药材质量标准》。头花蓼为贵州省重点发展的“六大苗药”和重点培育的“七大中药产业链”品种之一 [4]。目前，以头花蓼为原料药已开发并上市了热淋清颗粒、宁泌泰胶囊、四季草颗粒等各种单复方苗药制剂，且均具有较好的治疗作用。本文通过查阅文献资料对头花蓼的化学成分、药理作用方面展开综述，为其进一步的开发和利用提供依据。

2. 质量评价及化学成分

2.1. 质量评价

随着对头花蓼成分的深入研究，其质量分析方法主要为高效液相色谱法、超高效液相色谱–三重四级杆质谱、反相高效液相色谱–二极管阵列检测、高效液相色谱串联三重四级杆质谱法、Folin-Ciocalteu比色法等 [5] [6] [7] [8] [9]，这些检测方法稳定性、重现性好，精密度高，能够精密准确的检测出头花蓼中化学成分的含量。

2.2. 化学成分

2.2.1. 黄酮类

蓼属植物中黄酮类化合物分布较为广泛 [10]。据研究表明，头花蓼中黄酮类化合物为其主要成分 [11]，具有抗炎、抗病毒、抗菌、抑制酶的活性等药理作用 [12]。通过查阅文献，黄酮类成分 [12] - [24]，见表1。

2.2.2. 酚酸类

头花蓼在治疗泌尿系统疾病、肾盂肾炎等症的研究中发现，其药理作用主要与酚酸类化学成分密切相关 [16]，通过查阅文献，酚酸类成分 [17] [24]，见表2。

Table 1. Flavonoids of Polygonum capitatum

表1. 头花蓼黄酮类成分

Table 2. Phenolic acids composition of Polygonum capitatum

表2. 头花蓼酚酸类成分

2.2.3. 木质素类

头花蓼中分离的木质素类成分 [13] [15] [21] [24] [25]，见表3。

Table 3. Lignin components of Polygonum capitatum

表3. 头花蓼木质素类成分

2.2.4. 挥发性成分

头花蓼中挥发性成分众多，在头花蓼挥发性成分研究中，共分离出88个成分，其中含量大于2%的有7个 [26]，见表4。

Table 4. Volatile constituents of Polygonum capitatum

表4. 头花蓼挥发性成分

2.2.5. 有机酸、醇、酯类

头花蓼中有机酸、醇、酯类 [14] [17] [19] [20]，见表5。

Table 5. Composition of organic acids, alcohols and esters of Polygonum capitatum

表5. 头花蓼有机酸、醇、酯类成分

2.2.6. 烷基糖类

有研究通过反复Sephadex LH-20、反相硅胶柱层析及MCI凝胶柱色谱方法在头花蓼全草正丁醇部位分离出7个烷基糖苷类成分 [27]，见表6。

Table 6. Composition of alkyl sugars in Polygonum capitatum

表6. 头花蓼烷基糖类成分

2.2.7. 其他成分

据研究发现，头花蓼中除上述成分还含有三萜类、鞣质类、生物碱等多种成分 [17] [19] [21] [28] [29]，见表7。

Table 7. Other ingredients

表7. 其他成分

3. 药理作用

3.1. 抗炎作用

在头花蓼的主要药效的研究中，野生品与栽培品没有明显差异，对炎症均有明显的抑制作用 [30]。头花蓼抗炎谱效关系中，其水提取物和醇提取物中的槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷均可下调TNF-α的表达释放，来抑制RAW264.7细胞的炎症反应的发生，从而发挥抗炎作用 [31]。有细胞实验表明通过血清药理学评价方法，发现头花蓼的水提物、水提醇沉物、水提醇沉沉淀物及热淋清颗粒含药血清均能抑制RAW264.7肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、NO、及IL-6的释放 [32]。有动物实验研究表明，头花蓼对变应性接触性皮炎(ACD)的小鼠有显著治疗作用，其机制是通过抑制IL-4和TNF-α水平，进而抑制炎症的发生 [33]。头花蓼黄酮苷对胃炎模型小鼠损伤的胃黏膜有治疗作用 [34]。

3.2. 抗菌作用

3.2.1. 抗幽门螺杆菌的作用

有学者采用双向凝胶电泳技术(2-DE)和Real-time PCR技术发现头花蓼通过干扰和抑制幽门螺杆菌(H. pylori)蛋白和mRNA表达水平从而发挥抗菌作用 [35]。何芸等 [36] 发现头花蓼通过上调微调幽门螺杆菌外膜蛋白及外膜蛋白omp8、omp32 mRNA表达水平，影响幽门螺杆菌外膜通透性，从而发挥抗菌作用。吴琼等 [37] 证明头花蓼可通过活化SIRT1对p65Lys310位点去乙酰化来抑制幽门螺杆菌相关性胃炎(HAG)的炎症反应；头花蓼增加胞核中SIRT1的表达，使细胞核中活化的p65转移至细胞质，抑制TNF-α的分泌，来拮抗H. pylori诱导的NF-κB通路。有学者发现头花蓼可能通过抑制TLRs转录基因和蛋白表达，从而抑制炎症因子的激活与释放，进而发挥抗幽门螺杆菌引起的相关炎症反应 [38]。

3.2.2. 抗多重耐药金黄色葡萄球菌作用

金黄色葡萄球菌是一种常见的食源性致病菌，常会引起肺炎、心包炎、脓毒症等疾病 [39]。LIAO等 [40] 在头花蓼提取物及其组分的抗菌试验中发现，头花蓼中鞣质和黄酮类成分对金黄色葡萄球菌具有抑制和杀菌作用。实验研究表明头花蓼不同提取成分对多重耐药金黄色葡萄球菌有一定抑制作用，其中60%乙醇提取物的抗菌效果最好 [41]。

3.2.3. 抗淋球菌作用

淋球菌是一种常见的性传播疾病，可引起人体内的尿道炎、附睾炎、宫颈炎、盆腔炎等多种炎症。现代研究中发现，头花蓼提取物在35%甲醇洗脱物中对淋球菌具有良好的抑制作用，且与四环素具有相当的抑菌效果，其主要成分为三没食子酰葡萄糖, 可能为头花蓼抗淋球菌物质基础 [42]。

3.3. 解热镇痛作用

目前研究发现，通过大鼠醋酸扭体法镇痛实验，头花蓼的醇提物、水提物、野生品与栽培品与空白组相比，对醋酸引起的扭体反应次数明显减少，说明头花蓼有显著的镇痛作用 [30] [43]。任光友等 [44] 通过家兔药理实验，发现头花蓼的水提物能显著降低发热家兔的体温，可能与细菌感染引起的发热有关。

3.4. 抗氧化作用

实验研究表明，头花蓼提取物具有较好的抗氧化作用，其中酚酸类成分是主要的抗氧化活性成分 [45]。在体外抗氧化活性实验中，发现头花蓼不同提取物均具有抗氧化作用，能清除物清除DPPH自由基、ABTS自由基和还原Fe³⁺的能力 [46]。刘志军等 [17] 通过化学发光实验，头花蓼中黄酮类和酚酸类化学成分能够清除 ${\text{O}}_{\text{2}}^{-}$ 、﹒OH、H₂O₂活性氧自由基。

3.5. 降血糖作用

α-葡萄糖苷酶抑制剂通过可逆性抑制剂刷状缘α-葡萄糖苷酶减轻餐后血糖的升高，改善空腹血糖，纠正糖代谢紊乱从而达到降糖作用 [47]。研究发现，头花蓼中不同取物均能抑制α-葡萄糖苷酶活性 [48]。有动物实验表明，头花蓼提取物通过上调AMPK、GLUT4基因表达，可改善db/db小鼠胰岛素抵抗状态、糖脂代谢紊乱，从而达到降血糖作用 [49]。有细胞实验表明，头花蓼提取物通过上调PPAR-α、GLUT4基因表达，促进HepG2细胞对葡萄糖的吸收，从而达到降糖作用 [50]。

4. 结论与展望

头花蓼是贵州省苗族常用药之一，常被用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等病症 [24]。目前，从头花蓼中分离的化合物有90余种，其中包括黄酮类，酚酸类，木质素、有机酸，醇，酯类，烷基糖类等。药理研究表明，头花蓼具有抗炎、抗菌、抗氧化、解热镇痛、降糖等作用。通过对其化学成分、药理作用整理归纳，为临床用药指导提供参考依据。截至目前整合文献可知，头花蓼虽在化学成分、药理作用的相关研究取得了一定进展，但对于头花蓼体内代谢研究较少。药理方面的研究已经揭示了黄酮类和酚酸类是其发挥疗效的主要有效成分，且以头花蓼为原料的各种药物已应用于临床治疗，在治疗泌尿系统方面尤为显著。因此在今后的研究中，应加大其化学成分及药理作用与临床应用紧密结合，从而发现潜在的新药，使其发挥更高的药用价值，促进中药及民族药的现代化发展。

基金项目

贵阳市科技计划项目，项目编号：筑科合同[2020]-10-12号；贵阳市科技计划项目，项目编号：筑科合同[2021] 43-11号。

NOTES

^*通讯作者。