八仙草的化学成分及药理作用研究进展

Research Progress on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Galium spurium L.

摘要: 八仙草(Galium spurium L.)为茜草科植物拉拉藤属植物，全草入药，在民间具有广泛应用。八仙草中含有黄酮、有机酸、环烯醚萜、蒽醌等多种化学成分，具有抗病毒、抗氧化、抗菌、保肝、免疫调节、抗肿瘤等丰富的药理作用，具有一定的成药潜力。本文对近年来已报道的八仙草的化学成分及药理作用等进行综述，旨在为八仙草的进一步利用提供参考。

Abstract: Galium spurium L. is a plant belonging to the Rubiaceae family and the genus Galium. The entire plant is used for medicinal purposes and has widespread application in folk medicine. The chemical components of Galium spurium L. include flavonoids, organic acids, iridoids, anthraquinones, etc. It exhibits abundant pharmacological effects, including antiviral, antioxidant, antibacterial, liver-protecting, immunomodulatory, anti-tumor, and so on, showing certain potential for developing into pharmaceutical products. In the review, the chemical constituents and pharmacological activities of the herb were summarized in order to provide reference for further utilization of the herb.

1. 引言

八仙草(Galium spurium L.)为茜草科拉拉藤属一年生多枝、蔓生或攀援状草本，全草入药，别名为猪殃殃、拉拉藤、爬拉殃、光果拉拉藤等，我国除海南及南海诸岛外，全国均有分布，其生态适应性极强，可见于海拔20~4600米的山坡、旷野、沟边、河滩、田中、林缘、草地[1] [2]，如图1所示。八仙草用药历史源远流长，始载于《滇南本草》，在《中华本草》《中药大辞典》《贵州民间方药集》、江西《草药手册》《湖南药物志》《云南中草药》等多部医药典籍中均有记载，其味辛、苦，性微寒，归少阳、太阴、小肠经[3]，有清热解毒、败毒抗癌、利尿消肿、化瘀消肿等功效[4]。作为传统民族医药的重要组成，八仙草在藏药[5]和瑶药[6]等体系中应用广泛，并被《河南省中药材标准》(2018版)等地方标准收载[7]。八仙草作为常见的农业杂草，分布广泛，含有结构丰富多样的化学成分，包括黄酮类、有机酸类、环烯醚萜类、蒽醌类、生物碱类、萜类和甾体类及挥发油等[8]。此外，现代药理学研究进一步证实八仙草具有抗病毒[9] [10]、抗菌[11] [12]、保肝[13]、抗氧化[14]、免疫调节[15]、抗肿瘤[16]、治疗糖尿病肾病[17]、体内抗惊厥活性及体外神经保护活性[18]等广泛的药理活性。同时，八仙草也是一种保健型野生蔬菜，其鲜样中所含的粗纤维、铁元素、可溶性蛋白及维生素C的含量水平均高于普通栽培蔬菜[8] [19]。在生活应用领域，八仙草亦被开发用于香料、饮料、调味料、护肤品等。本文将系统综述八仙草的化学成分及药理作用等研究进展，旨在为该药用植物的深度开发和综合利用提供理论依据。

Figure 1. Galium spurium L. (taken by the author in Songming Kunming, in February of 2024)

图1. 八仙草(2024年2月作者摄于昆明嵩明)

2. 文献检索策略与方法

本研究采用主题词与自由词相结合的检索策略，中文检索以“八仙草”及其别名“猪殃殃”为主题词，英文检索主题词则采用其拉丁名，系统检索了中国知网(CNKI)、PubMed、Web of Science和ScienceDirect等中英文数据库，文献纳入标准主要限定为近40年来发表的关于八仙草(猪殃殃)的化学成分分析、药理活性研究、质量控制标准、临床应用报道以及复方制剂开发等相关研究文献。

3. 化学成分

八仙草中富含多种化学成分，目前已被提取分离的化学成分如下。

3.1. 黄酮类及其苷类衍生物

黄酮及其苷类化合物是八仙草的主要活性成分之一，也是其发挥抗炎、抗氧化等药理作用的重要物质基础。根据文献报道，目前已从该植物中成功分离鉴定出40种黄酮类化合物及其苷类衍生物(见表1)，这些化合物结构复杂多样，包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮等不同类型，且部分以糖苷形式存在。

Table 1. Flavonoids and their glycosidic derivatives in Galium spurium L.

表1. 八仙草中黄酮类及其苷类衍生物

化合物	分子式	分子量	参考文献
3',5,7-三羟基黄酮	C15H10O5	270.24	[9]
芹菜素	C15H10O5	270.24	[13] [20] [21]
木犀草素	C15H10O6	286.24	[9] [13] [20]-[22]
山奈酚	C15H10O6	286.24	[10] [22]
表儿茶素	C15H14O6	290.27	[15]
香叶木素	C16H12O6	300.26	[10]
柯伊利素	C16H12O6	300.26	[20]
槲皮素	C15H10O7	302.24	[9] [10] [20]-[23]
橙皮素	C16H14O6	302.28	[21]
二氢槲皮素	C15H12O7	304.25	[15]
表没食子儿茶素	C15H14O7	306.27	[10]
异鼠李素	C16H12O7	316.27	[10]
1-O-没食子酰基葡萄糖	C13H16O10	332.26	[13]
芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷	C21H20O10	432.38	[20]
山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷	C21H20O10	432.38	[23]
山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷	C21H20O10	432.38	[22]
表没食子儿茶素酸酯	C22H18O10	442.38	[10]
木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷	C21H20O11	448.38	[20]
木犀草-7-O-β-D-葡萄糖苷	C21H20O11	448.38	[20]
槲皮素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷	C21H20O11	448.38	[20]
槲皮素-3-O-L-鼠李糖苷	C21H20O11	448.38	[23]
异荭草素	C21H20O11	448.38	[18]
紫云英苷	C21H20O11	448.38	[22]
香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷	C22H22O11	462.41	[10]
柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷	C22H22O11	462.41	[20]
异槲皮苷	C21H20O12	464.38	[18] [22]
金丝桃苷	C21H20O12	464.38	[15]
异鼠李素-3-O-葡萄糖苷	C22H22O12	478.40	[15] [23]
异牡荆素-2''-O-鼠李糖苷	C27H30O14	578.52	[10]
山奈酚-3-O-新橙皮糖苷	C27H30O15	594.52	[21]
山奈酚-3-O-芸香糖苷	C27H30O15	594.52	[6] [22] [23]
醉鱼草苷	C28H32O15	608.55	[21]
芦丁	C27H30O16	610.52	[6] [10] [13] [15] [18] [22]
槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷	C27H30O16	610.52	[10] [22]
新橙皮苷	C28H34O15	610.56	[15]
橙皮苷	C28H34O15	610.56	[21]
水仙苷	C28H32O16	624.54	[10]
柽柳素-3-O-芸香糖苷	C28H32O16	624.54	[21]
槲皮素-3-O-芸香糖苷-7-O-葡萄糖苷	C33H40O21	772.66	[15]
异鼠李素-3-O-芸香糖-7-O-β-D-葡萄糖苷	C35H42O21	798.70	[10]

3.2. 有机酸类及其衍生物

八仙草中已鉴定出36种有机酸及其衍生物(见表2)，可能是其发挥抗炎、保肝等传统功效的关键成分，包括简单芳香酸、肉桂酸衍生物、脂肪族有机酸、酰基奎宁酸、有机酸酯和三萜酸等。在八仙草的药材质量标准研究中，可选择绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸作为其质量控制指标成分[6] [24] [25]。

Table 2. Organic acids and derivatives in Galium spurium L.

表2. 八仙草中有机酸类及其衍生物

化合物	分子式	分子量	参考文献
对羟基苯甲酸	C7H6O3	138.12	[9] [15] [22]
柠苹酸	C5H8O5	148.11	[13]
肉桂酸	C9H8O2	148.16	[6]
3,4-二羟基苯甲酸	C7H6O4	154.12	[10] [20]
原儿茶酸	C7H6O4	154.12	[9] [22]
龙胆酸	C7H6O4	154.12	[15]
对羟基桂皮酸	C9H8O3	164.16	[20]
香草酸	C8H8O4	168.15	[9] [20]
没食子酸	C7H6O5	170.12	[20] [22]
咖啡酸	C9H8O4	180.16	[6] [9] [18] [22] [23]
原儿茶酸乙酯	C9H10O4	182.17	[26]
没食子酸甲酯	C8H8O5	184.15	[26]
壬二酸	C9H16O4	188.22	[6] [9]
柠檬酸	C6H8O7	192.12	[6]
奎宁酸	C7H12O6	192.17	[13]
阿魏酸	C10H10O4	194.18	[6]
丁香酸	C9H10O5	198.17	[10]
二甲氧基咖啡酸	C11H12O4	208.21	[13]
顺式咖啡酸乙酯	C11H12O4	208.21	[26]
原儿茶酸丁酯	C11H14O4	210.23	[26]
二氢咖啡酸乙酯	C11H14O4	210.23	[26]
1-丙烯酸-3-(3,4-二羟苯基)戊酯	C14H18O4	250.29	[26]
4-羟基古柯间二酸	C18H16O5	312.32	[20]
3-O-对香豆酰基奎宁酸	C16H18O8	338.31	[13]
5-O-对香豆酰奎宁酸	C₁₆H₁₈O₈	338.31	[27]
绿原酸	C16H18O9	354.09	[15]
新绿原酸	C16H18O9	354.09	[15]
隐绿原酸	C16H18O9	354.09	[15]
5-O-阿魏酰奎宁酸	C₁₇H₂₀O₉	368.34	[27]
齐墩果酸	C30H48O3	456.68	[15]
熊果酸	C30H48O3	456.68	[18] [20]
蔷薇酸	C30H48O5	488.70	[15]
委陵菜酸	C30H48O5	488.70	[15]
3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸	C25H24O12	516.45	[15]
3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸	C25H24O12	516.45	[15]
4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸	C25H24O12	516.45	[15]

3.3. 环烯醚萜类化合物

环烯醚萜类化合物是八仙草中具有特征性的化学成分，目前已从该植物中分离鉴定出17种结构多样的环烯醚萜类化合物(见表3)，涵盖苷、羧酸、酯化及裂环衍生物。

Table 3. Iridoids in Galium spurium L.

表3. 八仙草中环烯醚萜类化合物

化合物	分子式	分子量	参考文献
獐牙菜苦甙	C16H22O10	374.34	[6]
京尼平苷酸	C16H22O10	374.34	[28]
马钱苷酸	C16H24O10	376.36	[6]
京尼平苷	C₁₇H₂₄O₁₀	388.37	[22]
去乙酰车叶草酸	C16H22O11	390.34	[15] [18] [29]
鸡屎藤次苷	C16H22O11	390.34	[28] [29]
水晶兰苷	C16H22O11	390.34	[13] [15] [18] [28]
断氧化马钱苷	C17H24O11	404.37	[6]
10-羟基-马钱苷	C₁₇H₂₆O₁₁	406.38	[30]
车叶草苷	C18H22O11	414.36	[10] [23] [28] [29]
胡麻属苷	C17H24O12	420.37	[6]
车叶草苷酸	C18H24O12	432.38	[6] [15] [18] [28] [29]
车叶草苷酸甲酯	C19H26O12	446.40	[23] [29]
10-O-反式-对香豆酰鸡屎藤次苷	C26H30O13	550.51	[29]
10-O-顺式-对香豆酰斯坎多苷	C26H30O13	550.51	[29]
10-O-反式-对香豆酰-10-去乙酰基交让木苷	C26H30O13	550.51	[29]
10-O-顺式-对香豆酰-10-去乙酰基交让木苷	C26H30O13	550.51	[29]

3.4. 萜类及其甾体类化合物

八仙草中已成功分离鉴定出13种萜类及甾体类化合物，包括4种萜类化合物和9种植物甾醇类化合物(见表4)，其中Rivaloside A和Rivaloside B为新型三萜化合物[31]。

Table 4. Terpenoids and steroids in Galium spurium L.

表4. 八仙草中萜类及甾体类

化合物	分子式	分子量	参考文献
吉马酮	C15H22O	218.33	[6]
6-姜酚	C17H26O4	294.39	[6]
Rivaloside A	C44H68O16	853.00	[31]
Rivaloside B	C42H66O15	810.97	[31]
菜油甾醇	C28H48O	400.69	[15]
Δ7-豆甾醇	C₂₉H₄₆O	410.67	[15]
豆甾醇	C29H48O	412.69	[15]
5-燕麦甾烯醇	C29H48O	412.69	[15]
Δ7-燕麦甾醇	C29H48O	412.69	[15]
β-谷甾醇	C29H50O	414.72	[9] [10] [20] [22]
桦木醇	C30H50O2	442.72	[15]
羽扇豆醇	C30H50O	425.72	[15]
β-胡萝卜苷	C34H58O6	562.83	[9] [10] [20]

3.5. 生物碱类化合物

目前已在八仙草中分离得到7种生物碱成分，涵盖了5类生物碱骨架，具体化合物见表5。

Table 5. Alkaloids of Galium spurium L.

表5. 八仙草中生物碱类类化合物

化合物	分子式	分子量	参考文献
(−)-8-hydroxy-2,3-dihydrodesoxypeganine	C11H10ON2	186.21	[32]
(±)-vasicinone	C11H10N2O2	202.21	[32]
(−)-l-hydroxypeganine	C11H12N2O2	204.23	[32]
去氢骆驼蓬碱	C13H12N2O	212.25	[32]
二氢血根碱	C20H15NO4	333.34	[6]
木兰花碱	C20H24NO4	342.41	[6]
原阿片碱	C20H19O5N	353.37	[6] [32]

3.6. 蒽醌类化合物

目前已在八仙草中分离得到13种蒽醌类化合物，包括简单蒽醌(如2-甲基蒽醌)、羟基/羧基取代衍生物(如大黄素、大黄酸)及蒽醌苷类(如芦西定-3-O-葡萄糖苷)，见表6。

Table 6. Anthraquinones of Galium spurium L.

表6. 八仙草中蒽醌类化合物

化合物	分子式	分子量	参考文献
2-甲基蒽醌	C15H10O2	222.24	[33]
蒽醌-2-醛	C15H8O3	236.22	[33]
2-羟甲基蒽醌	C15H10O3	238.24	[33]
1,3-二羟基蒽醌	C14H8O4	240.21	[9]
茜草素	C14H8O4	240.21	[33]
蒽醌-2-羧酸	C15H8O4	252.22	[33]
去甲虎刺醛	C15H8O5	268.22	[33]
芦西定	C15H10O5	270.24	[33]
大黄素	C15H10O5	270.24	[22]
大黄酸	C₁₅H₈O₆	284.22	[22]
芦西定-3-O-葡萄糖苷	C21H20O10	432.38	[33]
绿精苷	C26H28O14	564.49	[33]
1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌新橙皮糖苷	C27H30O14	578.52	[9]

3.7. 挥发油类

八仙草中挥发油成分丰富，Sahin等[13]借助气相色谱质谱法(GC-MS)从八仙草甲醇提取物中鉴定出呋喃类、酚酸、脂肪酸及其衍生物等多种化合物，其中咖啡酸、5-羟甲基-2-糠醛(HMF)和油酰胺等成分显示出潜在的生物活性。蔡小梅[20]采用同种方法，从八仙草干燥全草的挥发油中共鉴定出了123个成分，化学成分涵盖烷、烯、醛、酮、醇、酚、芳香环、羧酸和酯类，只含有少量的单萜、倍半萜及它们的含氧衍生物。

3.8. 其他类

此外，八仙草中还包括香豆素类、苯丙素衍生物、木脂素苷、萘衍生物苷、核苷/核苷酸类等结构复杂多样的化合物，具体化合物见表7。

Table 7. Others of Galium spurium L.

表7. 八仙草中其他化合物

化合物	分子式	分子量	参考文献
七叶亭	C9H6O4	178.15	[6]
6,7-二羟基-4-甲基香豆素	C10H8O4	192.16	[6]
5,7-二羟基-4-甲基香豆素	C10H8O4	192.16	[13]
对羟基苯乙酮	C8H8O2	136.15	[20]
1-(3,4-二羟基苯)丙酮	C9H10O3	166.17	[26]
7-羟基-6-甲氧基色酮	C10H8O4	192.17	[26]
胞嘧啶	C4H5N3O	111.10	[9]
尿嘧啶	C4H4N2O2	112.09	[9] [22]
胞嘧啶核苷	C9H13N3O5	243.22	[9]
胸腺嘧啶脱氧核苷	C10H14N2O5	242.23	[9]
尿嘧啶核苷	C9H12N2O6	244.20	[9]
1-羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲酯-4-O-β-D-木糖苷	C22H26O8	418.44	[9]
1,4-二羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲酯双葡萄糖苷	C29H38O14	610.61	[9]
7S,8R,8'R-(-)-落叶松脂醇-4,4'–二-O-β-葡萄糖苷	C32H44O16	684.69	[9]

4. 药理作用

八仙草含有丰富的生物活性成分及复杂的化学结构特征，决定了其具有多靶点、多途径的药理作用机制。现代药理学研究表明，该药用植物所含的黄酮类、环烯醚萜类、蒽醌类、酚酸类及多糖等活性成分通过复杂的协同作用网络共同构成了其独特的药理作用谱。目前，针对八仙草的药效学及作用机制研究主要集中于以下几个方面：

4.1. 抗病毒

李建[9]采用细胞病变法(CPE)对40种中草药进行了体外抗病毒活性筛选，结果显示八仙草具有较强的抗高致病性禽流感A (H5N1)病毒作用，进一步筛选从八仙草中分离得到的化合物，表明去乙酰车叶草苷酸有明显的抗H5N1病毒活性且具有较好的剂量依赖关系，其作用机制可能与抑制核因子κB (NF-κB)来发挥抗H5N1病毒作用有关。同时，李建[9]从八仙草中分离得到木质素类化合物醉鱼草苷和7S,8R,8'R-(-)-落叶松脂醇-4,4'–二-O-β-葡萄糖苷，这两个化合物分别是常用中药银翘散和板蓝根的主要抗病毒活性成分之一。而曾瑜等[10]对八仙草正丁醇部位分离得到的17个化合物进行了抗H5N1病毒活性筛选，发现山柰酚及表儿茶素没食子酸酯具有抗H5N1病毒活性，有效性和安全性均较强，其中表儿茶素没食子酸酯的抗H5N1病毒活性甚至超过阳性对照药利巴韦林。此外，从八仙草中分离得到的黄酮苷类化合物水仙苷是新型冠状病毒肺炎(COVID-19)蛋白的有效抑制剂，为开发新型COVID-19治疗药物提供了潜在的候选分子[34]。这些研究结果共同表明，八仙草及其活性成分在抗病毒药物研发领域具有重要的开发价值和应用前景。

4.2. 抗菌

多项研究证实八仙草提取物具有显著的广谱抗菌活性。赵锦慧等[12]研究发现八仙草的水提取物和醇提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有显著抑制效果，醇提物更佳。Goryacha等[35]的研究进一步扩展了八仙草的抗菌谱，确定了八仙草的脂溶性复合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和白色念珠菌的测试菌株高度敏感，枯草芽孢杆菌则呈现中度抑制活性。Beirami等[36]通过评估了八仙草提取物的抗菌活性，发现该提取物对金黄色葡萄球菌的抑制作用显著强于大肠杆菌和表皮葡萄球菌，进一步证实了其抗菌活性的选择性。Sharifi-Rad等[37]则证实了八仙草甲醇提取物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株分离株具有高抗菌活性，提示其在耐药菌感染疾病方面有潜在的应用价值。

4.3. 抗氧化

多项研究一致表明，八仙草的多种提取物在体外抗氧化测试中展现出突出活性。Bokhari等[14]采用体外抗氧化能力测定研究了八仙草的抗氧化能力，结果表明八仙草水溶液组分对1,1-二苯基-2-三硝基苯(DPPH)、2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)、羟基、过氧化氢和超氧自由基有较强的清除作用，而水性部分可以是氧化应激损伤中抗氧化治疗的良好来源。Beirami等[36]通过DPPH自由基清除实验发现了八仙草提取物的抗氧化性能与经典抗氧化剂抗坏血酸相当。Aslantürk等[38]的研究则显示八仙草甲醇提取物在300 µg/mL浓度下对DPPH自由基的清除率高达97.7%，其活性显著优于乙酸乙酯提取物(中等活性)及黄酮标准品芦丁(95.8%)，且所有提取物均呈现浓度依赖性清除特性。

4.4. 免疫调节

Ilina等[15]比较了不同浓度八仙草乙醇提取物(20%, 60%, 96%)的免疫调节活性，研究结果表明这些提取物均能促进免疫活性血细胞的转化，其中96%的八仙草乙醇提取物免疫刺激活性最强。Yoon等[39]认为八仙草提取物可依赖性促进脾细胞增殖，刺激腹腔巨噬细胞分泌多种活性因子，包括IL-1β、TNF-α、IFN-γ和IL-12等。Lee等[40]在免疫缺陷模型中的研究显示，八仙草提取物通过剂量依赖性增加脾脏重量、增强脾细胞增殖与NK细胞活性、上调IL-6/TNF-α/IFN-γ水平等，展现出显著的免疫增强作用。

4.5. 抗肿瘤

Shi等[16]研究表明从八仙草石油醚层分离出的β-谷甾醇、胡萝卜甾醇和邻苯二甲酸二丁酯均能抑制白血病细胞K562的增殖，具有量效和时效关系，其中邻苯二甲酸二丁酯活性最强。Aslantürk等[38]研究发现八仙草乙酸乙酯提取物对Caco-2结肠癌细胞的细胞毒性和促凋亡作用强于MCF-7乳腺癌细胞系，甲醇提取物则对MCF-7细胞表现出更强的抗癌活性。Yoon等[39]的研究结果显示预防性静脉注射八仙草提取物可剂量依赖性抑制结肠26-M3.1癌细胞和B16-BL6黑色素瘤细胞的实验性肺转移。胡永涛等[41]对八仙草中生物碱成分的研究结果显示，八仙草氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取物在体外抗癌活性检测中均具有抗癌活性，其中正丁醇萃取物活性最高，提示水溶性生物碱可能是八仙草的抗癌活性成分。Alghamdi等[42]从八仙草种子中纯化出的β-半乳糖苷酶也在MCF-7细胞系上表现出增强的细胞毒活性。Atmaca [43]的研究证实八仙草提取物对MCF-7和MDA-MB-231 (三阴性)乳腺癌细胞具有浓度和时间依赖性的细胞毒性，其通过周期阻滞和诱导细胞死亡发挥选择性抗癌作用，为乳腺癌靶向治疗提供了潜在候选。此外，从八仙草中分离得到的多个化合物均具有抗肿瘤作用，如水仙苷对胃癌细胞SGC-7901、急性髓细胞白血病细胞株等有显著的抑制活性[34]，车叶草苷酸可抑制肝癌、胰腺癌等[44]。以上研究均为八仙草的抗癌传统功效提供了坚实的科学依据。

4.6. 保肝

Sahin等[13]利用对乙酰氨基酚(APAP)诱导大鼠肝性脑病构建肝毒性模型，发现八仙草能通过改善大鼠血清肝酶水平和肝组织学变化有效地保护APAP引起的肝损伤，其保肝能力作用可能与八仙草含有的部分黄酮类化合物有关。

4.7. 体内抗惊厥活性及体外神经保护活性

Orhan等[18]的研究证实八仙草地上部分提取物，可显著抑制戊四氮(PTZ)和最大电休克(MES)诱导的小鼠惊厥发作，可能与其含有的酚酸、黄酮及环烯醚萜类成分协同调控神经兴奋性有关，为其传统抗癫痫应用提供了科学依据。

4.8. 其他

此外，有研究证实八仙草提取物还具有促进伤口愈合[36]、调节血压水平[45]、减轻顺铂诱导的肾毒性[46]等药理作用。

5. 临床应用

八仙草作为传统药用植物，现临床上以复方制剂进行使用且已证实具有一定疗效，但研究多为病例观察或单中心小样本临床报告，现有临床研究证据等级(参照牛津循证医学中心2011版)数据偏低且样本量较小，随访率低，作用机制仅基于动物实验，仍需更多高质量研究验证。此外，八仙草复方制剂作用机制复杂，推测其药效可能与多种中药发挥协同作用有关，不可简单完全归因于八仙草单味药。目前含有八仙草的复方药物在临床上应用结果及主要机制如下：

5.1. 糖尿病肾病

5.1.1. 八仙草汤

毛正奇导师黄国东[17]凭借临床经验(证据等级V级)总结复方八仙草汤对于治疗早期糖尿病肾病(DN)湿热瘀滞证的患者具有一定疗效，但目前尚未推广，毛正齐通过动物实验(证据等级IV级)表明八仙草汤对糖尿病肾病KKAy小鼠具有显著的治疗作用，该方剂可改善小鼠临床症状并显著降低多个关键肾功能指标，从而延缓肾功能损伤进程，其核心机制与NLRP3-Casepase-1-IL-1β信号通路有关。

5.1.2. 复方仙草颗粒

黄雅兰等[47]的选取脾肾亏虚、湿热瘀血型早期DN患者(n = 60，随机分为对照组和观察组各30例，证据等级IIb级)，结果显示复方仙草颗粒治疗组患者(90.00%)临床总有效率显著优于对照组(63.33%)，其中八仙草在其中可能发挥清利湿热、解毒散瘀、利尿消肿的作用。后续黄雅兰等[48]将样本扩大为76例(n = 76，随机分为对照组和观察组各38例，证据等级IIb级)，观察了复方仙草颗粒联合贝那普利治疗早期DN患者的临床疗效及对血清IL-6、TNF-α、CRP水平的影响。吴雨蓉[49]选取了高血压早期肾损害患者60例为研究对象(n = 60，随机分为对照组和观察组各30例，证据等级IIb级)，研究认为复方仙草颗粒能改善高血压早期肾损害患者的临床症状。陆世龙[50]选取60例早期DN患者(n = 60，随机分为对照组和观察组各30例，证据等级IIb级)，观察到复方仙草颗粒能显著改善早期糖尿病肾病患者的临床症状、肾功能及蛋白尿，其疗效独立于降糖作用，同时兼具辅助控糖效果。黄国东课题组聚焦于复方仙草颗粒，通过动物实验(证据等级IV级)表明以八仙草为主药的复方仙草颗粒可通过抗脂质过氧化、调节Bcl-2/Bax凋亡通路[51]、抑制TGF-β1及IL-13/IL-17炎症因子表达[52] [53]、减少线粒体细胞色素C释放，抑制caspase级联反应[54]、上调nephrin/CD2AP足细胞保护蛋白[55]、调控Klotho/p38MAPK [56]和miR-21/PPAR-α通路[57]等多重机制发挥作用。同时，陈少峰等[58]在动物实验上(证据等级IV级)考察了复方仙草颗粒的急性毒性，认为其用药安全，无明显毒性。

5.2. 其他临床应用

李兆久[59]通过病案研究(证据等级IV级)表明八仙草鲜品泡脚可有效治疗小儿腹泻。王延凡[60]则证实“双珠八仙汤”(双珠草、八仙草同为主药)对30例急慢性附睾炎患者疗效显著(证据等级IV级)，可能与八仙草散瘀止痛、通淋利尿的传统功效有关。唐万和等[61]通过验案举隅(证据等级IV级)报道殃芪汤通过甘缓补中、健脾益气、清热解毒、活血散积、扶正祛邪的功效，可随症加减治疗胃癌术后综合征，效果显著。此外，以八仙草为主药的多个汤剂均能发挥抗肿瘤作用，如八仙草(猪殃殃)紫草根合方在临床上(证据等级IV级)可用于治疗急性白血病等[62]。

6. 小结

八仙草作为传统药用植物，资源分布广泛，富含黄酮、环烯醚萜、蒽醌、有机酸等多种化学成分，具有多靶点、多途径的药理作用特点。而多种化学成分的协同作用使其在复方配伍和单方制剂中均具有临床应用潜力，可广泛应用于治疗多种疾病。但当前研究仍需进一步进行活性成分的精准分离与结构优化，寻找生物活性先导化合物，并深化其机制研究与标准化应用。同时，弥补八仙草在药物代谢与药代动力学方面的空白，阐明八仙草提取物在体循环的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐释八仙草主要成分的核心药物动力学参数，揭示与八仙草药理作用直接关联的活性成分及代谢机制。此外，需系统评估八仙草的体内毒性，为后续的临床研究奠定基础，促进八仙草从经验用药向现代化创新药物转化，实现其药用价值最大化开发。

基金项目

昆明医科大学硕士研究生创新基金(项目编号：2025S194)。