单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵片在家兔体内的药动学研究
Pharmacokinetics Study of Timed- and Controlled-Release Osmotic Pump System of Isosorbide Mononitrate in Rabbits
DOI: 10.12677/hjmce.2024.123023, PDF,   
作者: 邹 青, 李 平, 吕 圆, 李 翔, 全海燕, 梁忠厚, 赵绿英*：湖南环境生物职业技术学院医药技术学院，湖南 衡阳；彭栋梁：古汉中药有限公司，湖南 衡阳
关键词: 单硝酸异山梨酯择时微孔渗透泵片；家兔；药动学；Timed- and Controlled-Release Osmotic Pump System of Isosorbide Mononitrate； Rabbits； Pharmacokinetics
摘要: 目的：考察单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片在家兔体内的药动学。方法：采用双周期交叉试验设计对所制备的单硝酸异山梨酯择时微孔渗透泵片和市售缓释片进行了家兔体内药动学考察。结果：两制剂Tmax分别为9.67 ± 0.31 h和2.68 ± 0.34 h，Cmax分别为178.23 ± 17.22 ng/ml和323.67 ± 35.75 ng/ml，MRT分别为12.25 ± 0.66 h和7.58 ± 0.80 h。结论：表明所制备的单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片的血药浓度较为平稳，时滞约4 h，能够较好的符合心血管疾病的发病规律。
Abstract: Objective: To study the pharmacokinetics of isosorbide mononitrate timing microporous osmotic pump tablets in rabbits. Methods: Pharmacokinetics of isosorbide mononitrate timing microporous osmotic pump tablets and marked sustained release tablets were evaluated in rabbits through two period cross-over design. Results: The pharmacokinetic parameters of the test and reference formulation are as below: Tmax 9.67 ± 0.31 and 2.68 ± 0.34 h; Cmax 178.23 ± 17.22 and 323.67 ± 35.75 ng/ml; MRT 12.25 ± 0.66 and 7.58 ± 0.80 h, respectively. Conclusion: The results showed that the prepared isosorbide mononitrate timing microporous osmotic pump tablets with a lag time of about 4 h and a steady drug concentration, and it better complied with the circadian rhythms of cardiovascular diseases.
文章引用：邹青, 李平, 吕圆, 李翔, 全海燕, 彭栋梁, 梁忠厚, 赵绿英. 单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵片在家兔体内的药动学研究[J]. 药物化学, 2024, 12(3): 204-212. https://doi.org/10.12677/hjmce.2024.123023

参考文献

[1] 李琴, 何艳, 陈璐, 等. 两种单硝酸异山梨酯缓释片在中国健康人体内的生物等效性研究[J]. 中国医院药学杂志, 2022, 42(19): 2008-2013.
[2] 张凝之, 赵玉红, 唐敏娜, 等. 时辰药理学在高血压治疗中的应用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(4): 418-422.
[3] 邹青, 王柏. 单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片的研制.I.星点设计-效应面法优化处方[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(5): 449-453.
[4] 邹青, 全海燕, 李平. 单硝酸异山梨酯择时微孔渗透泵片的制备及含量测定[J]. 中国医药科学, 2020, 10(13): 52-54, 72.
[5] Bushra, R., Shoaib, M.H., Ali, H. and Ghayas, S. (2020) Pharmacokinetics and Bioequivalence Assessment of Optimized Directly Compressible Aceclofenac (100 Mg) Tablet Formulation in Healthy Human Subjects. PLOS ONE, 15, e0238951. [Google Scholar] [CrossRef] [PubMed]
[6] 陈鹏. 灯盏花素口崩片在Beagle犬体内的药代动力学及相对生物利用度研究[D]: [硕士学位论文]. 大理: 大理大学, 2021.
[7] 方宇奇. 氟苯尼考纳米晶的制备及体内外研究[D]: [硕士学位论文]. 广州: 广东药科大学, 2020.
[8] 蒋云, 杨农, 陈磊, 等. 两种单硝酸异山梨酯缓释片在人体中的生物等效性试验研究[J]. 川北医学院学报, 2020, 35(5): 779-782.
[9] 吴茂锋, 谭晓明, 刘冉冉, 等. 单硝酸异山梨酯缓释片在健康人中的药代动力学与相对生物利用度研究[J]. 中国临床药理学杂志, 2020, 36(8): 990-993.
[10] Zhou, Y., Liu, A., Jia, R., Wu, M., Wu, N., Liu, C., et al. (2020) Determination of Isosorbide-5-Mononitrate in Human Plasma by High-Performance Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry and Its Application to a Bioequivalence Study. Journal of Analytical Methods in Chemistry, 2020, Article ID: 1753265. [Google Scholar] [CrossRef] [PubMed]
[11] 淳泽利, 刘文芳, 林阳, 等. 单剂量与多剂量口服单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体生物等效性研究[J]. 中国临床药理学杂志, 2015, 31(17): 1727-1731.
[12] 崔利利, 李婧瑜, 徐鹤, 等. 克班宁贴剂在大鼠体内的药动学与药效学评价[J]. 南京中医药大学学报, 2022, 38(11): 1062-1068.
[13] 闫玉凤, 朱小珊, 汪洋, 等. 米非司酮片在中国健康受试者空腹状态下的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学杂志, 2023, 39(4): 547-552.
[14] 张昆, 熊磊, 程欣, 等. 两种苍艾油凝胶的体内外经皮吸收药动学对比研究[J]. 时珍国医国药, 2022, 33(10): 2397-2400.
[15] 朱延焱, 冯炎林, 梅紫薇, 等. 人参总皂苷对伊立替康及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响[J]. 医药导报, 2022, 41(7): 953-957.